Thuốc Spexib được sản xuất bởi Novatis – Thụy Sĩ với thành phần chính là Ceritinib 150mg có hiệu quả trong điều trị bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn (NSCLC) có khối u là anaplastic lymphoma kinase (ALK).
Trong bài viết này, nhà thuốc AZ xin gửi đến các bạn thông tin chi tiết về thuốc Spexib 150mg. Nếu bạn có điều gì thắc mắc hãy gọi ngay đến 0929 620 660 để được tư vấn miễn phí bởi các dược sĩ đại học.
Thông tin cơ bản về thuốc Spexib bao gồm:
► Tên biệt dược: Spexib
► Thành phần hoạt chất bao gồm: Ceritinib 150mg.
► Dạng bào chế thuốc: Dạng viên nang.
► Quy cách đóng gói: 1 hộp to 150 viên gồm 3 hộp nhỏ mỗi hộp nhỏ 50 viên.
► Phân loại thuốc: nhóm thuốc điều trị ung thư
Thuốc Tương tự cùng thành phần thay thế: Thuốc Lucicer 150mg
Thuốc Spexib là thuốc với công dụng gì?
Viên nang Spexib (Ceritinib) được sử dụng trong điều trị ở bệnh nhân bị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ có di căn (NSCLC) có khối u là anaplastic lymphoma kinase (ALK).
Thuốc Spexib có tốt không?
Thuốc được đảm bảo chất lượng và có giấy chứng nhận chính hãng
Có chứa các thành phần hoạt chất an toàn
Giá thành không quá cao, phù hợp với nhiều đối tượng bệnh nhân
Chỉ định của thuốc Spexib là gì?
được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân người lớn bị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn (NSCLC) có khối u là ung thư có chứa tế bào lymphoma kinase (ALK) dương tính được phát hiện qua xét nghiệm được FDA chấp thuận
Hướng dẫn sử dụng của thuốc Spexib
Cách dùng:
Thuốc được dùng qua dường uống, uống với lượng nước đủ cho quá trình hấp thu thuốc.
Liều dùng:
Liều khuyến cáo: 750mg 1 lần/ngày ít nhất trước 1 giờ hoặc sau 2 giờ khi dùng bữa (lúc đói) tại cùng 1 thời điểm nhất định mỗi ngày. Liều tối đa: có thể nâng lên 750mg/ngày, sử dụng cho tới khi bệnh tiến triển hoặc độc tính không thể chấp nhận.
Liều thay đổi:
Bệnh nhân không dung nạp được với liều 300mg/ngày lúc đói hoặc 150mg/ngày khi dùng cùng thức ăn: Cần phải ngưng sử dụng thuốc.
Đối với bệnh nhân gặp bất cứ các phản ứng bất lợi ở đường tiêu hóa mức độ nhẹ khi dùng liều 750mg lúc đói thì cần phải giảm liều xuống còn 450mg sử dụng chung với thức ăn.
Đối với bệnh nhân gặp những phản ứng bất lợi ở đường tiêu hóa mức độ nặng hoặc không thể dung nạp được với liều 750mg khi dùng lúc đói, thì cần phải ngưng dùng thuốc cho tới khi cơ thể bệnh nhân phục hồi thì sẽ có thể tiếp tục sử dụng thuốc với liều 450mg, sử dụng cùng thức ăn.
Đối với những bệnh nhân sử dụng liều 450-600mg lúc đói có các phản ứng bất lợi trên đường tiêu hóa thì cần phải giảm liều xuống 150-300mg, dùng cùng thức ăn.
Đối với bệnh nhân đang dùng liều 450mg cùng thức ăn gặp các phản ứng bất lợi ở hệ tiêu hóa cần phải giảm liều xuống 300mg khi dùng chung với thức ăn, sau đó tiếp tục giảm xuống 150mg dùng cùng thức ăn nếu cần thiết.
Đối với bệnh nhân sử dụng liều ở 300mg cùng với thức ăn cần xem xét giảm còn 150mg với thức ăn cho các phản ứng bất lợi sau đó nếu thấy cần.
Đối với bệnh nhân có tăng alanin aminotransferase (ALT) hoặc aspartat aminotransferase (AST) > 5 lần, bilirubin < 2 lần ở giới hạn trên của giá trị bình thường: Cần phải ngưng sử dụng thuốc cho tới khi các chỉ số trên trở vê mức ban đầu thì sử dụng lại thuốc với liều lượng giảm đi 150mg so với bình thường.
Đối với bệnh nhân có chỉ số ALT và AST > 3 lần, nồng độ bilirubin > 2 lần (trường hợp không có hiện tượng ứ mật hoặc tan huyết): Cần phải ngưng sử dụng thuốc vĩnh viễn.
Đối với bệnh nhân bị bệnh viêm phổi: Ngừng sử dụng thuốc vĩnh viễn.
Đối với những bệnh nhân có khoảng QT trên ECG hiệu chỉnh dài hơn 500ms: Ngừng dùng thuốc cho tới khi khoảng QT trở về bình thường hoặc <481ms thì dùng lại thuốc và giảm bớt 150mg.
Khoảng QT > 500mg hoặc > 60ms so với trước khi uống thuốc, có các triệu chứng loạn nhịp tim nghiêm trọng: Cần phải ngưng thuốc vĩnh viễn.
Bệnh nhân có nhịp tim chậm: Ngừng dùng thuốc cho tới khi nhịp tim đạt từ 60 lần /phút hoặc hết triệu chứng chậm nhịp. Nếu tình trạng nhịp tim chậm ở mức độ nghiêm trọng đe dọa tới tinh mạng cần phải ngưng thuốc vĩnh viễn.
Bệnh nhân có tình trạng tăng glucose dai dẳng > 250mg/dL dù đã sử dụng các liệu pháp điều trị bệnh đái tháo đường: Ngừng dùng thuốc tới khi kiểm soát được nồng độ glucose huyết, sau đó dùng thuốc với liều giảm bớt đi 150mg. Nếu không thể kiểm soát được lượng đường huyết cần phải ngưng dùng vĩnh viễn.
Với bệnh nhân bị tăng nồng độ các men lipase hoặc amylase từ độ 3 trở lên: Ngừng sử dụng cho tới khi lượng lipase hoặc amylase trở về độ 1 trở xuống. Sau đó sử dụng thuốc với liều giảm bớt đi 150mg.
Cần phải giảm liều ở bệnh nhân suy gan nặng hoặc nếu sử dụng đồng thời thuốc ức chế CYP3A4 mạnh.
Liều dùng cho 1 số trường hợp bệnh nhân đặc biệt:
Bệnh nhân bị suy chức năng thận: Không cần thiết phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình. Bệnh nhân suy thận mức độ nặng cần thận trọng khi dùng.
Bệnh nhân bị suy chức năng gan: Đối với bệnh nhân suy giảm chức năng gan mức độ nhẹ thì không cần điều chỉnh liều. Đối với suy gan ở mức độ trung bình và nặng thì cần phải hết sức thận trọng khi dùng.
Trẻ nhỏ: Độ an toàn và hiệu quả chưa được chứng minh.
Người cao tuổi: Cần điều chỉnh liều dùng.
Sử dụng thuốc Spexib cần lưu ý gì?
Lưu ý chung
Cần thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc mà bạn đang dùng bao gồm cả thuốc kê đơn, không kê đơn, vitamin, thuốc thảo dược,… trước khi sử dụng thuốc.
Bệnh bị đái tháo đường hoặc bệnh nhân không dung nạp đường glucose, bệnh nhân dùng thuốc corticosteroid có nguy cơ làm tăng lượng đường trong máu cao.
Không sử dụng khi chủng ngừa hoặc tiêm chủng khi chưa có chỉ định của bác sĩ.
Báo cho bác sĩ rằng bạn đang mang thai hoặc có thể mang thai trước khi bắt đầu điều trị với Spexib 150mg.
Không uống nước bưởi hoặc ăn bưởi trong quá trình điều trị với ceritinib. Nó có thể làm cho lượng ceritinib trong máu tăng lên đến mức gây độc cho cơ thể.
Lưu ý dùng Spexib cho phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai: Ceritinib có thể sẽ gây nguy hiểm cho thai nhi. Phụ nữ đang mang thai hoặc mang thai phải được tư vấn về mối nguy hiểm tiềm ẩn cho thai nhi.
Phụ nữ cho con bú: Không cho con bú trong khi đang dùng thuốc Spexib
Độc tính đối với phôi thai
Dựa trên cơ chế hoạt động và những phát hiện từ các nghiên cứu trên động vật, Zykadia có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai. Trong các nghiên cứu trên động vật, việc sử dụng ceritinib cho chuột và thỏ trong quá trình hình thành cơ quan khi tiếp xúc với huyết tương mẹ dưới liều khuyến cáo ở người gây ra sự gia tăng dị thường về hệ xương ở chuột và thỏ.
Tư vấn cho phụ nữ có thai về nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi. Tư vấn cho phụ nữ có khả năng sinh sản sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi điều trị bằng Zykadia và trong 6 tháng sau khi hoàn thành liệu pháp. Dựa trên khả năng gây độc gen, khuyên nam giới có bạn tình nữ có khả năng sinh sản sử dụng bao cao su trong khi điều trị Zykadia và trong 3 tháng sau khi hoàn thành liệu pháp
Lưu ý dùng Spexib trên các đối tượng lái xe và vận hành thiết bị máy móc
Thận trọng khi sử dụng thuốc, không lái xe hoặc điều khiển máy móc cho tới khi biết thuốc ảnh hưởng tới cơ thể như thế nào.
Những điều cần thận trọng khi sử dụng thuốc Spexib
Các phản ứng có hại trên đường tiêu hóa
Các phản ứng có hại nghiêm trọng trên đường tiêu hóa xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng Zykadia 750 mg trong điều kiện nhịn ăn. Tiêu chảy, buồn nôn, nôn hoặc đau bụng xảy ra ở 95% trong số 925 bệnh nhân, bao gồm các trường hợp nặng (độ 3 hoặc 4) ở 14% bệnh nhân được điều trị bằng Zykadia qua các nghiên cứu lâm sàng. Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, hoặc đau bụng dẫn đến gián đoạn hoặc giảm liều xảy ra ở 36% bệnh nhân và dẫn đến ngừng điều trị xảy ra ở 1,6% bệnh nhân.
Tỷ lệ và mức độ nghiêm trọng của các phản ứng có hại trên đường tiêu hóa đã giảm ở những bệnh nhân được điều trị bằng Zykadia 450 mg cùng với thức ăn trong một nghiên cứu tối ưu hóa liều lượng (ASCEND-8). Tiêu chảy, buồn nôn, nôn hoặc đau bụng xảy ra ở 79% trong số 108 bệnh nhân được điều trị bằng Zykadia ở liều khuyến cáo 450 mg cùng thức ăn. Trong số này, 53% là sự kiện Lớp 1 và 24% là sự kiện Lớp 2. Một bệnh nhân (0,9%) bị tiêu chảy độ 3 và một bệnh nhân (0,9%) bị nôn độ 3. Một bệnh nhân (0,9%) cần điều chỉnh liều do nôn. Mười một (10%) bệnh nhân bị tiêu chảy, buồn nôn, nôn, hoặc đau bụng phải ngắt ít nhất một liều.
Theo dõi và quản lý bệnh nhân bằng cách sử dụng các tiêu chuẩn chăm sóc, bao gồm thuốc chống tiêu chảy, thuốc chống nôn, hoặc bù dịch, theo chỉ định. Ngừng Zykadia nếu phản ứng có hại ở đường tiêu hóa nghiêm trọng hoặc không dung nạp được và không đáp ứng với thuốc chống nôn hoặc thuốc chống tiêu chảy. Sau khi cải thiện, tiếp tục Zykadia với liều lượng giảm
Độc tính trên gan
Độc tính trên gan do thuốc xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng Zykadia. Tăng alanine aminotransferase (ALT)> 5 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN) xảy ra ở 28% và tăng aspartate aminotransferase (AST)> 5 lần ULN xảy ra ở 16% trong số 925 bệnh nhân trong các nghiên cứu lâm sàng. Tăng đồng thời ALT> 3 lần ULN và bilirubin toàn phần> 2 lần ULN, với phosphatase kiềm <2 lần ULN xảy ra ở 0,3% bệnh nhân trong các nghiên cứu lâm sàng. Khoảng 1% bệnh nhân yêu cầu ngừng thuốc vĩnh viễn do nhiễm độc gan.
Theo dõi bằng các xét nghiệm cận lâm sàng về gan, bao gồm ALT, AST, và bilirubin toàn phần, mỗi tháng một lần và theo chỉ định lâm sàng, với xét nghiệm thường xuyên hơn ở những bệnh nhân tăng transaminase. Dựa trên mức độ nghiêm trọng của phản ứng có hại, ngừng sử dụng Zykadia khi tiếp tục với liều lượng đã giảm, hoặc ngừng sử dụng Zykadia vĩnh viễn
Bệnh phổi kẽ / Viêm phổi
Bệnh phổi kẽ (ILD) / viêm phổi (ILD) nặng, đe dọa tính mạng hoặc tử vong xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng Zykadia. Trong các nghiên cứu lâm sàng, ILD / viêm phổi được báo cáo ở 2,4% trong số 925 bệnh nhân được điều trị bằng Zykadia. ILD / viêm phổi cấp độ 3 hoặc 4 được báo cáo ở 1,3% bệnh nhân, với các biến cố tử vong được báo cáo ở 0,2% bệnh nhân. Mười bệnh nhân (1,1%) đã ngừng Zykadia trong các nghiên cứu lâm sàng do ILD / viêm phổi.
Theo dõi bệnh nhân về các triệu chứng phổi cho thấy ILD / viêm phổi. Loại trừ các nguyên nhân tiềm ẩn khác của ILD / viêm phổi và ngừng Zykadia vĩnh viễn ở những bệnh nhân được chẩn đoán mắc ILD / viêm phổi liên quan đến điều trị
Kéo dài khoảng thời gian QT
Kéo dài khoảng QTc, có thể dẫn đến tăng nguy cơ loạn nhịp nhanh thất (ví dụ, xoắn đỉnh) hoặc đột tử, xảy ra ở bệnh nhân được điều trị bằng Zykadia. Trong các nghiên cứu lâm sàng, 6% trong số 919 bệnh nhân được đánh giá ít nhất một lần sau đánh giá điện tâm đồ (ECG) ban đầu có sự gia tăng so với mức cơ bản của QTc> 60 msec. Khoảng 1,3% bệnh nhân dùng Zykadia 750 mg trong điều kiện nhịn ăn được phát hiện có QTc> 500 msec. Zykadia gây ra sự gia tăng phụ thuộc nồng độ trong khoảng QTc . Trong các nghiên cứu lâm sàng, 0,2% bệnh nhân ngừng Zykadia do kéo dài QTc.
Khi có thể, tránh sử dụng Zykadia ở những bệnh nhân mắc hội chứng QT dài bẩm sinh. Tiến hành theo dõi định kỳ bằng điện tâm đồ và điện giải ở những bệnh nhân bị suy tim sung huyết, loạn nhịp tim, bất thường về điện giải hoặc những người đang dùng thuốc được biết là kéo dài khoảng QTc. Dựa trên mức độ nghiêm trọng của phản ứng có hại, ngừng sử dụng Zykadia, tiếp tục lại với liều lượng giảm hoặc ngừng sử dụng Zykadia vĩnh viễn
Tăng đường huyết
Tăng đường huyết xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng Zykadia Trong các nghiên cứu lâm sàng, tăng đường huyết độ 3 hoặc độ 4, dựa trên các giá trị xét nghiệm, xảy ra ở 13% trong số 925 bệnh nhân.
Theo dõi đường huyết lúc đói trước khi bắt đầu điều trị Zykadia và định kỳ sau đó theo chỉ định lâm sàng. Bắt đầu hoặc tối ưu hóa thuốc chống tăng đường huyết theo chỉ định. Dựa trên mức độ nghiêm trọng của phản ứng ngoại ý, ngừng sử dụng Zykadia khi tiếp tục với liều lượng đã giảm, hoặc ngừng sử dụng Zykadia vĩnh viễn
Nhịp tim chậm
Nhịp tim chậm xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng Zykadia. Trong các nghiên cứu lâm sàng, nhịp tim chậm xoang, được định nghĩa là nhịp tim <50 nhịp mỗi phút, được ghi nhận là một phát hiện mới ở 1,1% trong số 925 bệnh nhân. Nhịp tim chậm được báo cáo là một phản ứng có hại ở 1% bệnh nhân. Không bệnh nhân nào yêu cầu ngừng thuốc và 0,1% yêu cầu gián đoạn với việc giảm liều tiếp theo đối với nhịp tim chậm.
Tránh sử dụng Zykadia kết hợp với các sản phẩm khác được biết là gây ra nhịp tim chậm (ví dụ: thuốc chẹn beta, thuốc chẹn kênh canxi không phải dihydropyridine, clonidine và digoxin) trong phạm vi có thể. Theo dõi nhịp tim và huyết áp thường xuyên. Dựa trên mức độ nghiêm trọng của phản ứng có hại, ngừng sử dụng Zykadia với việc tiếp tục với liều lượng giảm khi giải quyết được nhịp tim chậm, hoặc ngừng sử dụng Zykadia vĩnh viễn.
Viêm tụy
Viêm tụy xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng Zykadia. Viêm tụy, bao gồm một trường hợp tử vong, xảy ra ở ít hơn 1% bệnh nhân điều trị Zykadia trong các nghiên cứu lâm sàng. Tăng amylase cấp độ 3 hoặc 4 xảy ra ở 7% bệnh nhân điều trị Zykadia trong các nghiên cứu lâm sàng, trong khi tăng lipase độ 3 hoặc 4 xảy ra ở 14% bệnh nhân.
Theo dõi lipase và amylase trước khi bắt đầu điều trị Zykadia và định kỳ sau đó theo chỉ định lâm sàng. Dựa trên mức độ nghiêm trọng của các bất thường trong phòng thí nghiệm, loại bỏ Zykadia và tiếp tục lại với liều lượng giảm
Chống chỉ định thuốc Spexib bao gồm những gì?
Tác dụng phụ thuốc Spexib là gì?
Tác dụng phụ phổ biến:
Bệnh tiêu chảy, huyết sắc tố giảm gây thiếu máu.
Tăng men trong gan, cảm giác buồn nôn. Nôn, tăng creatinine.
Triệu chứng đau bụng, mệt mỏi. Glucose tăng, giảm phốt phát. Giảm sự thèm ăn.
Tác dụng phụ ít phổ biến:
Bị táo bón, khó tiêu, lipase tăng.
Rối loạn thực quản (gồm Đau tim, khó tiêu, khó nuốt)
Phát ban
Bilirubin (tổng cộng) tăng.
Tác dụng phụ rất hiếm gặp (nghiêm trọng):
Viêm phổi (còn gọi là sưng phổi). Khi tác dụng phụ này xảy ra, nó thường đi kèm với các triệu chứng khó thở khi ho hoặc sốt nhẹ cần nhập viện.
Thay đổi EKG.
Tương tác với thuốc Spexib
Spexib 150mg có thể xảy ra tương tác một số chất ức chế CYP3A4 mạnh như Ritonavir, macrolide, ketoconazole, nefazodone, nước bưởi. Cần tránh dùng thuốc các chất gây cảm ứng CYP3A4 mạnh đồng thời. Ví dụ như carbamazepine, phenytoin, rifampin, St. John chanh Wort.
Tránh các chất nền CYP3A đồng thời. Ví dụ như là alfentanil, cyclosporine, ergots, fentanyl, pimozide, quinidine, sirolimus, tacrolimus.
Tránh dùng Spexib với các chất nền CYP2C9 với các chỉ số điều trị hẹp. Ví dụ như phenytoin, wary; nếu không thể tránh khỏi, hãy giảm liều các loại thuốc này.
Tránh các tác nhân đồng thời gây nhịp tim chậm. Ví dụ như thuốc chẹn beta, CCBs không dihydropyridine, clonidine, digoxin.
Điều kiện bảo quản thuốc Spexib
Lưu trữ lọ thuốc còn nguyên vẹn ở nhiệt độ phòng, ở điều kiện khô ráo thoáng mát
Để thuốc xa tầm với của trẻ nhỏ và vật nuôi.
Dược lực học của thuốc
Ceritinib là một chất ức chế tyrosine kinase để uống. Công thức phân tử của ceritinib là C 28 H 36 N 5 O 3 ClS. Khối lượng phân tử là 558,14 g / mol. Ceritinib được mô tả về mặt hóa học là 5-clo-N4- [2 – [(1methyletyl) sulfonyl] phenyl] -N2- [5-metyl-2- (1-metyletoxy) -4- (4-piperidinyl) phenyl] -2, 4-pyrimidinediamine.
Dược động học của thuốc
Hấp thu
Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của hoạt chất ceretinib đạt được khoảng 4 đến 6 giờ sau khi uống. Mức độ hấp thu của thuốc bằng đường uống ước tính ≥ 25% dựa trên tỷ lệ phần trăm chất chuyển hóa trong phân. Sinh khả dụng tuyệt đối của hoạt chất ceritinib chưa được xác định.
Nồng độ chất ceritinib trong tuần hoàn tăng lên khi dùng thuốc cùng với thức ăn. Diện tích dưới đường cong của hoạt chất ceritinib cao hơn khoảng 58% và 73% tương ứng (Cmax cao hơn khoảng 43% và 41%) khi dùng cùng bữa ăn với ít chất béo và bữa ăn giàu chất béo.
Trong một nghiên cứu trên lâm sàng so sánh Spexib 450 mg hoặc 600 mg mỗi ngày dùng với thức ăn (khoảng 100 đến 500 calo năng lượng và 1,5 đến 15 gram chất béo) với liều 750 mg mỗi ngày trong điều kiện nhịn ăn, phơi nhiễm trên hệ thống được quan sát ở trạng thái ổn định với nhóm liều dùng 450 mg với thức ăn (N=36) tương tự với nhóm nhịn ăn dùng liều là 750 mg (N=31), chỉ có tăng nhẹ AUC (khoảng tin cậy (CI) 90%) dưới 4% (-13%, 24%) và Cmax (độ tin cậy (CI) 90%) dưới 3% (-14%, 22%). Ngược lại, AUC (khoảng tin cậy (CI) 90%) và Cmax (khoảng tin cậy (CI) 90%) cho nhóm dùng liều 600 mg với thức ăn (N=30) tăng tương ứng 24% (3%, 49%) và 25% (4%, 49%), so với nhóm nhịn ăn dùng liều lượng 750 mg. Liều dùng 600 mg hoặc cao hơn mỗi ngày dùng với thức ăn sẽ dẫn đến phơi nhiễm trên hệ thống cao hơn nhóm nhịn ăn dùng liều 750 mg và có thể làm tăng các phản ứng phụ của thuốc.
Sau khi bệnh nhân uống liều đơn ceritinib, lượng hoạt chất ceritinib trong huyết tương, thể hiện qua giá trị Cmax và AUClast, tăng tỷ lệ với liều dùng trong khoảng liều từ 50 đến 750 mg. Trái lại với các dữ liệu trên liều đơn, nồng độ trước khi dùng thuốc (Cmin) và sau khi dùng liều lặp lại hàng ngày dường như có tăng cao hơn so với mức độ tăng liều.
Phân bố
In vitro, ceritinib gắn với protein huyết tương người khoảng 97% trên, không phụ thuộc vào nồng độ nếu trong khoảng từ 50 ng/mL đến 10.000 ng/mL. So với khi ở trong huyết tương, lượng ceritinib cũng phân bố nhiều hơn trong các tế bào hồng cầu, với tỷ lệ trung bình trong máu so với huyết tương trên in vitro là khoảng 1,35. Các nghiên cứu trên in vitro cho thấy ceritinib là cơ chất của P-glycoprotein (P-gp) nhưng không phải là cơ chất của protein kháng ung thư vú (BCRP) hoặc là protein 2 đa kháng (MRP2). Khả năng thẩm thấu thụ động trên in vitro qua màng tế bào của ceritinib rất thấp.
Trên các nghiên cứu ở chuột cống, ceritinib qua được hàng rào máu não mà không bị tổn thương với các tỷ số trong não so với trong máu (AUCinf) ở khoảng 15%. Chưa có các dữ liệu liên quan đến tỷ lệ thuốc trong não so với trong máu ở người.
Về chuyển dạng sinh học/chuyển hóa:
Các nghiên cứu trên in vitro cho thấy CYP3A là enzym chính tham gia vào quá trình chuyển hóa thải trừ ceritinib.
Sau khi uống liều đơn 750 mg ceritinib đã gắn phóng xạ, ceritinib là thành phần chính lưu hành trong huyết tương người. Có tất cả 11 chất chuyển hóa đã tìm thấy trong huyết tương ở nồng độ thấp với mức độ phân bố trung bình của mỗi chất chuyển hóa cho hoạt tính phóng xạ AUC ≤ 2,3%. Con đường chuyển hóa sinh học chủ yếu xác định trên người khỏe mạnh bao gồm mono oxy hóa, O-dealkyl hóa và N-formyl hóa. Con đường chuyển hóa sinh học thứ cấp liên quan đến các chất chuyển hóa sinh học chủ yếu gồm quá trình glucuronid hóa và dehydrogen hóa. Gắn nhóm thiol vào ceritinib O-dealkyl hóa cũng được ghi nhận.
Thải trừ
Sau khi uống liều đơn ceritinib, trung bình nhân với thời gian bán thải trong huyết tương (T1/2) của ceritinib dao động từ khoảng 31 đến 41 giờ ở bệnh nhân dùng liều lượng từ 400 mg đến 750 mg. Liều uống hàng ngày của ceritinib đạt được trạng thái ổn định sau khoảng 15 ngày và duy trì ở mức ổn định sau đó, với tỷ số tích lũy là 6,2 sau 3 tuần dùng liều hàng ngày. Thanh thải trung bình (CL/F) ở trạng thái mức ổn định của ceritinib thấp hơn (33,2 L/giờ) sau khi dùng liều uống hàng ngày là 750 mg so với dùng liều đơn 750 mg (88,5 L/giờ) cho thấy dược động học của chất ceritinib không tuyến tính theo thời gian.
Con đường thải trừ chính của ceritinib và các chất chuyển hóa của nó chủ yếu là qua phân. Trung bình 68% liều dùng của ceritinib được tìm thấy trong phân dưới dạng còn nguyên như ban đầu. Chỉ 1,3% liều dùng tìm thấy trong nước tiểu.
Mua thuốc Spexib 150mg ở đâu uy tín Hà Nội, HCM
Mua thuốc Spexib 150mg ở đâu? Thuốc Spexib 150mg hiện nay đã được phân phối đến các bệnh viện lớn như: Sở y tế Tỉnh Đồng Nai, Sở y tế Tỉnh Nam Định, Sở y tế thành phố Hồ Chí Minh, Bệnh viện Huyện Củ Chi, bệnh nhân cần cân nhắc nhà thuốc để mua thuốc uy tín chất lượng để tránh mua phải hàng giả, hành nhái dẫn đến tiền mất tật mang lại ảnh hưởng đến kết quả cũng như thời gian vàng của quá trình điều trị. Sau đây, Nhathuocaz.com.vn xin giới thiệu một số các địa chỉ (Hiệu thuốc, Nhà thuốc, Công ty Dược) cung cấp thuốc Spexib 150mg chính hãng, uy tín:
Bạn có thể mua thuốc Spexib 150mg chính hãng tại các cơ sở nhà thuốc AZ trên toàn quốc cũng như trên trang web online của nhà thuốc.
*Cơ sở Hà Nội:
Cơ sở 1: Trung tâm Phân phối thuốc, số 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân Trung, Thanh Xuân, Hà Nội.
Cơ sở 2: Số 7 ngõ 58 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân Trung, Thanh Xuân, Hà Nội địa chỉ
Cơ sở 3: Chung cư Ecogreen City, Số 286 Nguyễn Xiển, Tân Triều, Thanh Trì, Hà Nội địa chỉ tại đây
*Cơ sở Hòa Bình
Cơ sở 1: Số 201 Phùng Hưng, P Hữu Nghị, Tp Hòa Bình (Gần chợ Tân Thành)
Cơ sở 2: Ngã Ba Xưa, Xuất Hóa, Lạc Sơn, Hòa Bình (Hiệu thuốc Lê Thị Hải)
Cơ sở 3: Phố Lốc Mới, TT Vụ Bản, Lạc Sơn, Hòa Bình (Cổng Bệnh viện huyện Lạc Sơn)
* Nếu bệnh nhân tìm và muốn mua các loại thuốc kê đơn, thuốc đặc trị khó tìm hoặc khi địa chỉ nhà ở xa các bệnh viện trên và cần mua thuốc. Chúng tôi có dịch vụ cung cấp đủ các loại thuốc quý khách cần, quý khách cần mua thuốc phải có đơn thuốc của bác sỹ. Nhà thuốc AZ xin hướng dẫn cách mua thuốc theo đơn tại Bệnh Viện: